2014年前3季度1.1类新药潜力刊发企业大盘点

评介：回顾 2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品的上交和批准后状况，恒瑞、贝克持续发力，兆科、北阳光卷土重来，轩竹和海正展现出其创意潜能。

一、2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品的上交声请状况

根据蒲公英园 INSIGHT - China Pharma Data 元数据库汇总，2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品申请人共五 134 个（以声请号计，亦同），牵涉 51 家大企业的 56 个葡萄，除了天津海天的对磺酰胺和银谷制制剂的苯环噻唑硫铵为申请人制造以外，其他均为申请人医学。

1、苏州恒瑞和兆科制剂业申请人使用量列居位列：

相对来说年底苏州恒瑞上交使用量列居位列，经过 Q3 后李氏大制剂厂旗下子Corporation兆科制剂业以所谓胺基酸、胸腺胺基酸 β4 和司来普伐胺基酸 3 个葡萄使用量退却了苏州恒瑞，并列位列。两个Corporation的完全一致上交葡萄及状况如下表右图：

苏州恒瑞上交的 SHR3680、SHR6390 均是抗制剂，另一葡萄 SHR4640 关的讯息可考。

INSIGHT 数据库标示出，苏州恒瑞 2011-2013 年之中 1.1 类制剂品上交间隔时间点也在同一时间 3 个四季。与现在 3 年特别之处型做相对来说较，苏州恒瑞年底份上交 1.1 类制剂品的葡萄使用量虽较 2013 年特别之处型相当程度回落（如图 1 右图），但在国内排名仍然靠同一时间。

其之中，PI3K/mTOR 双重酶抑制剂乌咪德吉由于同机理共五同开发挑战针锋相对而停止开发。

主要用途胃癌的膦阿帕替尼于年底份 9 年底已确定现场检查和，这在国内1.1类替尼类制剂品申请人之中审批某种程度创纪录，除了苏州贝克的膦硫马替尼外，其他赢取医学批件的替尼类制剂品其他均尚未曾开始上交制造，而贝克的硫马替尼目同一时间也要此后医学试验。

马来酸吡咯替尼于 2012 年赢取医学批准后，目同一时间还未曾开始上交制造。

其他此后开发之中的制剂物还包括主要用途癌症病人的抗制剂 HAO472 和 SGLT2 酶抑制剂降糖制剂等。

兆科制剂业上交的 3 个葡萄为胸腺胺基酸 β4、所谓胺基酸和司来普伐胺基酸，止痛并列腹腔损伤重建、脱发和阴囊绿脓杆菌病。

INSIGHT 元数据库标示出，兆科制剂业 1.1 类制剂品申请人早先仅为前年 8 年底申请人的吉马替康。吉马替康是李氏大制剂厂从西西里岛 Sigma-Tau Corporation赢取代理商特许权的葡萄，该制剂是主要用途病人卵巢癌的喜树碱有机硫化类抗制剂，但根据 INSIGHT 元数据库标示出，此制剂在我国未曾通过医学批准后。

2、苏州贝克和潮州北阳光申请人使用量并列第二：

根据蒲公英园 INSIGHT - China Pharma Data 元数据库汇总，2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品上交葡萄使用量并列第二位的是苏州贝克和潮州北阳光，分别上交了 2 个 1.1 类制剂品。

苏州贝克上交 2 个葡萄之中，HS-10234 是抑制剂核苷衍生物，HS-10220 硫化和机理完全一致讯息可考。

INSIGHT 数据库标示出，苏州贝克 2011-2013 年之中 1.1 类制剂品上交的间隔时间点也在同一时间 3 个四季，与现在 3 年特别之处型做相对来说较，苏州贝克有约 4 年均上交 1.1 类葡萄 2-3 个，尤为不稳定的（如图2右图）。

其之中主要用途外科和小儿感染的苯甲硝唑于 2005 年赢取医学批件并于 2014 年 2 年底赢取制造批件；主要用途癌症的 PLK 酶抑制剂卡呋色替，其特别之处制剂物为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 应属为超越物，目同一时间 volasertib 已确定二期医学研究课题；其他上交的 1.1 类制剂物还包括AT1抗原-HT降压制剂、GLP-1 衍生物降糖制剂和替尼类抗制剂等。

潮州北阳光于年底份年初同时上交了两个葡萄，并列葡萄糖依米他利和膦莱洛替尼。葡萄糖依米他利的作用机理是 NS5A，止痛为丙胃；膦莱洛替尼是病人肺癌的多凋亡物，机理有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 元数据库标示出，潮州北阳光制剂业在现在 3 年还上交了两个 1.1 类制剂品，并列病人慢性乙胃的莫非赛定和病人之中枢神经系统胶质瘤的宁格替尼，这两个制剂品目同一时间分别在做一期和二期医学试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品的批准后状况

根据 INSIGHT-China PharmaData 元数据库汇总，2014 年 Q1-Q3 共五批准后了 24 个化制剂 1.1 类制剂品葡萄，牵涉 22 家大企业。

1、苏州恒瑞、苏州贝克医学获批使用量遥遥领先

批准后葡萄使用量较多的是创意遥遥领先大企业苏州恒瑞和苏州贝克，分别赢取了两个 1.1 类制剂品医学批件。完全一致数据库如表 3 右图：

苏州贝克的膦硫马替尼片是在第二代酮类替尼基础上共五同开发的新一代慢性血小板癌症病人制剂，相对来说一线制剂物一代酮类替尼，二代酮类替尼和硫马替尼可较佳应对耐制剂性问题。膦硫马替尼原为上交制造，但最后并未曾被批准后制造，而是投递了医学批件，还需此后来进行医学试验。

苏州贝克另一个赢取医学批准后的制剂物 HS-10182 是 EGFR/HER2 酶抑制剂，可能主要用途前列腺癌。

苏州恒瑞于年底份 5 年底同时赢取了 2 个 1.1 类葡萄的医学批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 闭环酶抑制剂，可主要用途胃癌和前列腺癌；呋格列泛是 GPR-40 GABA，病人 II DF糖尿病，甲斐制制剂的 TAK-875 同为 GPR-40 GABA，因其胃毒性过大而于 2013 年被逼停止了医学试验，因此苏州恒瑞呋格列泛医学试验的展现将极其受到关注。

2、聊城轩竹、慈溪海正创意潜能突显

2014 年 Q1-Q3 赢取化制剂 1.1 类制剂品医学批件的大企业之中，除了苏州恒瑞和苏州贝克赢取 2 个医学批件外，其他大企业都仅赢取 1 个。其之中，聊城轩竹和慈溪海正以有约几年斐然的上交成绩展现出其创意潜能。

四环医制剂的Corporation旗下子Corporation聊城轩竹在年底份 9 年底抢到了高血压制剂泰乐地平的医学批件。

INSIGHT 元数据库标示出，聊城轩竹从 2010 年到 2014 年，共五上交了 8 个 1.1 类制剂品，其之中 5 个不太可能赢取了医学批件。这些 1.1 类制剂品之中不乏值得注意尤为冷门的替尼类抗制剂、DPP-4 酶抑制剂降糖制剂，另外也有抗真菌谱很广的培南类抗生素、钙离子-HT类降压制剂、PPIs 类胃制剂和 SGLT2 酶抑制剂降糖制剂等（如表 4 右图）。

另外聊城轩竹还有两个制剂品分别受制于主要成分酸度定量研究课题和医学同一时间研究课题阶段。

慈溪海正于年底份 7 年底抢到了第三代抗光敏剂 HPPH 的医学批件。INSIGHT 元数据库标示出，慈溪海正于还年底份 3 年底上交了主要用途病人帕金森氏症、结胃癌、儿科的 1.1 类制剂品喜树碱有机硫化 PEG-SN38。

有约 3 年来，慈溪海正共五申请人了 5 个 1.1 类制剂品，其之中 2 个批准后医学，3 个早就审评。赢取批准后医学的另一个制剂是胆转换成酶抑制剂海泽麦布片，早就审评之中的制剂品除了 PEG-SN38 以外还有海博非明和病人阿尔茨海默症的 AD-35 片。不仅如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国政府着手了医学试验，同一时间两个制剂的成果均为二期医学试验，AD35 则于年底份 7 年底通过了美国政府 IND 申请人的批准后。

3、嘉兴华北医学批件获批创纪录

从上交更快上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类制剂品上交之中，制剂品葡萄从进入制剂审之中心到赢取医学批件，最慢的耗时 3 年，大多数葡萄耗时 9-17 个年底，创纪录获批的是嘉兴华北医制剂的赖氨酸激酶酶抑制剂迈华替尼，耗时仅为 6 个年底。

综上所述，回顾 2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类制剂品上交和审批的整体状况，苏州恒瑞几乎遥遥遥遥领先，苏州贝克紧跟再次持续发力，兆科制剂业和潮州北阳光凭着上交葡萄使用量卷土重来。除此之外，聊城轩竹和慈溪海正也展现出了不可小觑的制剂品共五同开发潜能。

下一个四季是否可能会有大企业在化制剂 1.1 类制剂品上交之中崭露头角，让我们拭目以待。

关于 INSIGHT：

INSIGHT - China Pharma Data 元数据库（ ）是由蒲公英园工程技术团队汇聚的医制剂行业总合数据库平台，为制剂品共五同开发部门、市场销售、项目协力、行业数据库分析等用户提供全面而工程技术的数据库服务及工程技术咨询。

INSIGHT 团队获知：

寄 箱： db@dxy.com

高压电 腔调： 0571-28182605

扰 孝：蒲公英园 INSIGHT

PDF 元数据：

编辑： 黄小喵